Говард Гендельман из университета Небраски в Омахе и его коллеги работают над модификацией долутегравира – одного из самых популярных на сегодня препаратов для терапии ВИЧ-инфекции. Для этого ученым пришлось внести изменения в структуру молекулы лекарства. Как отмечают ученые, "не все АРВ-препараты могут трансформироваться в лекарства длительного действия".
Долутегравир (DTG) преобразовали в вещество под названием MDTG (modified DTG или "модифицированный долутегравир"), чтобы продлить период полувыведения лекарства из организма и улучшить его противовирусную активность.
Модификация долутегравира повысила его активность в десятки раз. Эффективность нового вещества проверили на гуманизированных мышах (мыши, которым пересадили иммунные клетки людей – прим.). Оказалось, что небольшая доза подавляет размножение вируса у грызунов в течение 28 дней. Кроме того, вещество вводили здоровым животным, которых MDTG защищал от инфицирования ВИЧ не менее двух недель.
Как отмечают ученые, лекарство пролонгированного действия позволит снизить число побочных эффектов, которые терапия оказывает на организм, а также решит проблему людей, которым сложно пить лекарства ежедневно.
"Эти результаты – первый шаг к созданию долутегравира длительного действия для человека", – говорят ученые.
