Маравирок относится к блокаторам (ингибиторам) ко-рецепторов ВИЧ и является потенциально важной терапевтической опцией для пациентов с множественной лекарственной устойчивостью. Препарат не включен в ЖНВЛП, и в РФ практически не закупается государством.
Применение маравирока одобрено для детей от 2 лет и при массе тела от 10 кг. В США препарат доступен в двух педиатрических дозировках: 25 и 75 мг, а также в форме раствора для орального применения.
Маравирок должен назначаться только пациентам с установленной R5-тропностью вируса иммунодефицита человека (к CCR5 ко-рецептору), препарат неэффективен против X4-тропных вирусов, а также против ВИЧ с двойной тропностью (R5X4-тропного ВИЧ).
Блокаторы (ингибиторы) ко-рецепторов препятствуют проникновению ВИЧ в клетку-мишень, воздействуя на ко-рецепторы. Два наиболее важных известных корецептора – CXCR4 и CCR5. По сродству к ко-рецептору штаммы ВИЧ делятся на R5-тропные (использующие в качестве ко-рецептора CCR5) и X4-тропные (использующие в качестве ко-рецептора CXCR4). Вирусы с двойным тропизмом способны использовать оба ко-рецептора.
В комбинации с мощными ингибиторами CYP3A, такими как усиленные ритонавиром ингибиторы протеазы ВИЧ (кроме типранавира+ритонавир и делавердина), рекомендованы следующие дозы препарата:
- 10 кг до <20 кг — 50 мг 2 раза в день;
- 20 кг до <30 кг — 75 мг 2 раза в день;
- 30 кг до <40 кг — 75 мг 2 раза в день;
- От 40 кг — 150 мг 2 раза в день.
Если режим терапии не содержит взаимодействующих через изофремент CYP3A препаратов, то применение лимитировано массой тела в 30 кг и выше, а дозировка идентична таковой у взрослых — 300 мг два раза в день. Препарат не рекомендуется применять с мощными индукторами CYP3A.
В Российской федерации доступны дозировки 150 мг и 300 мг (розничная цена на конец 2016 года около 14500 рублей и 28000 рублей, соответственно, за 60 таблеток).
Инструкция по медицинскому применению для РФ на сегодня содержит следующую формулировку: «Маравирок не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности».
Selzentry approved for pediatric use, пресс-релиз 4 ноября 2016, FDA.