На CROI 2017 John Link (Gilead Sciences) представил первый ингибитор протеазы в портфеле компании. Ранее Gilead никогда не пыталась вывести на рынок препарат из класса ингибиторов протеазы ВИЧ, что отражено и в рабочем названии препарата – GS-PI1, сообщается на сайте arvt.ru.
Отличительной особенностью GS-PI1 является то, что он имеет потенциал для однократного применения, и не требующий использования фармакокинетического усилителя, вроде ритонавира или кобицистата.
В опытах in vitro GS-PI1 показал высокую антиретровирусную активность в культурах клеток. Новый ингибитор протеазы имеет высокий барьер к формированию лекарственной устойчивости ВИЧ и справляется с рядом мутаций резистентности к атазанавиру и дарунавиру.
John O. Link, Darryl Kato, Michael Moore и др. «Novel HIV PI with high resistance barrier and potential for unboosted QD oral dosing» Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections. Seattle, February 13-16, 2017. 433.