Компания ContraVir Pharmaceuticals (США) приступает к клиническим испытаниям 2 фазы нового липофильного ациклического нуклеозида, способного обеспечивать высокие внутриклеточные концентрации активных метаболитов тенофовира.
CMX157 успешно прошел испытания I фазы, продемонстрировав высокую безопасность, переносимость, крайне впечатляющую фармакокинетику и фармакодинамику, допускающую возможность создания формы для приема один раз в неделю. In vitro CMX157 был почти в 100 раз более активен, чем тенофовир.
CMX157 представляет из себя производное тенофовира (HDP-тенофовир, 3-гексадецилокси-1-пропанол тенофовир), который под действием фосфолипазы внутри клетки превращается в активное дейтсвующее вещество тенофовира. CMX157 значительно превосходит тенофовир по биодоступности за счет лиофильности молекулы, низкие циркулирующие концентрации, при очень высоких внутриклеточных концентрациях, обеспечивают молекуле принципиально иной профиль безопасности, значительно снижая риски для почек и костной ткани.
В первой части второй фазы испытаний 60 пациентов с вирусным гепатитом B, ранее не получавших противовирусной терапии, будут рандомизированы на получение CMX157 и тенофовира. Будут исследоваться дозы CMX157 в диапазоне от 5 до 100 мг в сравнении со стандартной дозой тенофовира для терапии ВГВ в 300 мг.
В будущем, при условии успешных клинических испытаний и коммерциализации продукта, CMX157 наряду с его потенциальным главным конкурентом TAF (пролекарством тенофовира) может значительно изменить рекомендации по терапии хронического гепатита B, так как, судя по имеющимся сегодня клиническим данным и результатам исследований, оба препарата потенциально способны обеспечить отличный контроль над репликацией вируса гепатита В при высочайших стандартах безопасности и переносимости.
Компания ContraVir на сегодня не раскрывает своих планов по использованию CMX157 при ВИЧ-инфекции, хотя очевидно, что данная молекула имеет высокий потенциал и в приложении к ВИЧ.