На виртуальной встрече по лекарственной терапии против ВИЧ в Глазго Доктор Венди Анкром и ее коллеги из Merck Sharp & Dohme представили данные фазы 1b открытого исследования экспериментального препарата MK-8507 в ходе которого изучалась его активность и его фармакокинетические профили. По мнению ученых, средство может применяться один раз в неделю в дозе 40 мг в рамках схемы комбинированной антиретровирусной терапии.
В испытании MK-8507 приняли участие мужчины в возрасте от 22 до 56 лет, которые ранее не принимали антиретровирусную терапию. Они получили однократную пероральную дозу препарата в 40, 80 или 600 мг.
После этого участники проходили тестирование на вирусную нагрузку и фармакокинетику препарата. Кровь собирали через 14 дней у 3 из 6 пациентов, получавших дозу 600 мг, и через 7 дней у 3 пациентов, получавших дозу 600 мг, а также у 6 пациентов, получавших дозы 40 и 80 мг.
Через одну неделю после введения дозы среднее снижение вирусной нагрузки составило 1,22 log10 копий РНК ВИЧ/мл при дозе 40 мг, 1,50 log10 копий/мл при дозе 80 мг и 1,53 log10 копий/мл при дозе 600 мг. По мнению исследователей, эффективность препарата была сравнима с эффективностью других ННИОТ, вводимых ежедневно. При этом фармакокинетическое поведение препарата было таким же, как у неинфицированных добровольцев.
У одного участника исследования на десятый день развился рецидив вируса с вариантом устойчивости к ННИОТ F227C.
Сообщается, что участники хорошо переносили препарат при всех уровнях дозировки, причем наиболее частыми побочными эффектами были назофарингит и головная боль. У одного из пациентов развилась диффузная В-клеточная лимфома большого размера, которая не была связана с исследуемым препаратом.
После исследования всем участникам посоветовали начать стандартную антиретровирусную терапию, не содержащую ННИОТ.
Согласно пресс-релизу компании, MK-8507 разрабатывается для использования в комбинации с ислатравиром (MK-8591), исследуемым ингибитором транслокации нуклеозидной обратной транскриптазы, который в настоящее время проходит клинические испытания для лечения ВИЧ-инфекции в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.