Тенофовир алафенамид — это новая форма тенофовира дизопроксила (TDF). Лекарство остается в организме дольше, чем его «старая» версия, при этом с меньшей вероятностью спровоцирует различные проблемы с почками, пишет NAM. На данный момент он используется в качестве PrEP только в сочетании с эмтрицитабином («Дескови»).
Ученые из Центров по контролю заболеваний США провели исследование на макаках, чтобы проверить фармакокинетику и профилактическую эффективность еженедельных доз TAF.
В эксперименте были задействованы 12 обезьян. В начале исследования каждое животное получило различные разовые дозы препарата. Эксперты наблюдали за ними в течение шести недель.
Вот основные выводы ученых:
-
концентрация препарата в плазме достигала пика через 5 часов после приема,
-
более низкая доза (13,7 мг/кг) обеспечивала концентрацию дифосфата тенофовира выше 600 фмоль в мононуклеарных клетках периферической крови на седьмой день. А более высокая доза (27,4 мг/кг) — 4390 фмоль — на шестой день,
-
еженедельная доза TAF 27,4 мг/кг защищала пять из шести макак от инфекции при интравагинальном заражении в течение шести недель,
-
еженедельная доза 13,7 мг/кг была эффективна на 94%,
-
при ректальном заражении эффективность «нового» тенофовира была ниже: инфекции удалось избежать только 50% животных.
Эксперты уверены, что необходимы дальнейшие исследования, обы оптимизировать дозировку для защиты прямой кишки. Возможно, дифосфат тенофовира менее активен против ВИЧ в слизистой оболочке прямой кишки, чем в слизистой оболочке влагалища, что требует более высокой дозы TAF.
Ранее ученые пришли к выводу, что переход с тенофовира алафенамида фумарата (TAF) на более старую форму тенофовира дизопроксила фумарата (TDF) привел к умеренной потере веса у людей с ВИЧ.