«Биксленво» содержит 75 мг биктегравира и 50 мг ленакапавира. Биктегравир — хорошо известный ингибитор интегразы, обладающий высоким барьером к резистентности и проверенный годами в составе препарата «Биктарви». Ленакапавир — первый в своем классе ингибитор капсида, воздействующий на вирус на нескольких этапах его жизненного цикла и не имеющий перекрестной резистентности с другими антиретровирусными препаратами. В отличие от большинства существующих схем терапии в одной таблетке, «Биксленво» не содержит нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, что может быть преимуществом для пациентов с заболеваниями костей и почек.
В открытом исследовании ARTISTRY-1 сравнивали переход на схему биктегравир/ленакапавир (BIC/LEN) с продолжением базовой схемы лечения, под которой понимались режимы на основе ингибиторов протеазы или ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, схемы из двух и более таблеток в день или комбинации с инъекционными препаратами короткого действия. Из 371 пациента, перешедшего на «Биксленво», вирусологическую супрессию на 48-й неделе сохраняли 96% против 94% в контрольной группе. Разница между группами составила всего 0,3% и статистически подтвердила не меньшую эффективность нового препарата. В исследовании ARTISTRY-2 сравнивали «Биксленво» с «Биктарви» — с самой назначаемой схемой терапии в одной таблетке в мире. Здесь вирусная нагрузка 50 копий/мл и выше была зафиксирована у 1% пациентов в обеих группах, а супрессия сохранялась у 93% и 91% соответственно. Оба исследования показали, что «Биксленво» работает как минимум не хуже существующих стандартов, при этом предлагая принципиально иной состав.
Ведущий исследователь ARTISTRY-1 профессор Хлоя Оркин подчеркнула, что «Биксленво» разработан с учетом растущих потребностей людей с ВИЧ, чьи нужды не были полностью удовлетворены существующими однотаблеточными схемами. Речь идет о пациентах с предшествующей резистентностью к определенным классам препаратов, плохой переносимостью тенофовира или абакавира, почечной недостаточностью, остеопорозом или метаболическими нарушениями. Отсутствие нуклеозидных компонентов делает «Биксленво» привлекательной альтернативой для тех, кому стандартные трехкомпонентные схемы не подходят. Кроме того, для пациентов, желающих упростить сложную схему из нескольких таблеток или принимающих препараты более одного раза в день, переход на одну небольшую таблетку раз в сутки может значительно улучшить качество жизни. Профессор Оркин особо отметила значимость одобрения нового препарат для людей, у которых были проблемы с существующими вариантами терапии.
Схема приема нового препарата имеет особенность: первые два дня «Биксленво» принимается в сочетании с таблетками ленакапавира — это необходимо для быстрого достижения терапевтической концентрации ингибитора капсида в крови. После двухдневного нагрузочного курса пациент переходит на поддерживающий прием одной таблетки «Биксленво» раз в сутки. Наиболее частыми нежелательными реакциями были головная боль, тошнота и диарея. Препарат противопоказан при одновременном применении с дофетилидом и сильными индукторами CYP3A, поскольку межлекарственные взаимодействия могут привести либо к потере эффекта, либо к серьезным нежелательным реакциям из-за повышения концентрации сопутствующих препаратов. Врачам настоятельно рекомендуется внимательно изучать инструкцию перед назначением, особенно пациентам, принимающим препараты, метаболизирующиеся через систему CYP3A.
Одобрение «Биксленво» — это не просто добавление еще одной таблетки в арсенал АРТ. Это первая комбинация, объединяющая два класса препаратов с разными механизмами действия без нуклеозидного компонента, что открывает новую нишу в терапии ВИЧ-инфекции. Для пациентов, которые годами принимали схемы на основе тенофовира и сталкивались с почечной токсичностью, снижением минеральной плотности костей или просто устали от громоздких режимов, «Биксленво» может стать долгожданной альтернативой. Важно подчеркнуть: препарат одобрен только для пациентов с уже подавленной вирусной нагрузкой и без резистентности к компонентам, поэтому он предназначен для переключения, а не для старта терапии у пациентов, ранее не получавших лечения. Как и при любой смене терапии, решение должно приниматься индивидуально, с учетом полной истории лечения, сопутствующих заболеваний и возможных межлекарственных взаимодействий.