Gilead Sciences представила первый препарат из новой группы ингибиторов капсида

Новости3 April 2017

Ведущий исследователь Gilead Sciences доктор Уинстон Це на конференции CROI 2017 рассказал о начале клинических испытаний принципиального нового препарата с рабочим названием GS-CA1. Эта молекула-кандидат открывает новый класс перспективных препаратов – ингибиторов капсида, над которыми Gilead работает уже около 10 лет, пишет arvt.ru

GS-CA1 выбран для дальнейших исследований, так как данная молекула связывается с консервативным участком капсида вируса и менее прочих кандидатов подвержена влиянию изменчивости вируса. Ингибитор действует на нескольких стадиях цикла репликации вируса, препятствуя сборке капсида, необходимой для созревания вириона, а также препятствует некоторым фазам, которые следуют за проникновением вируса в клетку, таких как разборка капсида и транспорт генетического материала вируса в ядро клетки.

Эффективные концентрации препарата крайне низкие, в опытах инвитро EC50, или полумаксимальная эффективная концентрация, обнаруживались на уровне 140 пикомоль на один мононуклеар, что примерно на порядок ниже, чем у наиболее высокопотентных антиретровирусных агентов, что применяются сейчас для АРВ-терапии.

GS-CA1 обладает очень высоким барьером к сопротивлению, однако, не является неуязвимым – мутации L56I, M66I, Q67H, N74D и A105E влияют на активность препарата.

Препарат имеет длительный период полувыведения, что обуславливает высокий потенциал для создания пролонгированных инъекционных форм.

В опытах in vitro измеримой цитотоксичности обнаружено не было. Пока речь идет о начале первой фазы клинических испытаний на людях, и пройдет несколько лет, прежде чем мы получим данные, демонстрирующие перспективы препарата, но результаты доклинических исследований уже выглядят весьма интригующими.

Этот материал подготовила для вас редакция фонда. Мы существуем благодаря вашей помощи. Вы можете помочь нам прямо сейчас.
Google Chrome Firefox Opera