Препарат назвали ибоксамицином, его создали сотрудники Иллинойского университета в Чикаго. Для этого специалисты заменили структурную основу молекулы из группы линкозамидов — клиндамицина.
«Линкозамиды блокируют работу бактериальной рибосомы. Первый антибиотик этой группы, линкомицин, был выделен в 1963 году из почвенных бактерий рода стрептомицетов. Впоследствии он был вытеснен из клинической практики более сильным антибиотиком той же группы — клиндамицином. На его основе недавно был получен полусинтетический антибиотик, эффективный против нескольких грамположительных бактерий с множественной лекарственной устойчивостью. Однако многие бактерии выработали резистентность к клиндамицину благодаря метилированию 23S рРНК ферментами рРНК-метилтрансферазами, которые кодируются генами erm и cfr», — цитирует авторов портал Pcr.news.
В ходе работы ученые изменили структурный остов клиндамицина — его аминооктозный остаток присоединили к оксепанопролиновому скелету.
Доклинические эксперименты с применением ибоксамицина показали, что он эффективно воздействует на грамотрицательные и грамположительные супербактерии. Кроме того, механизм устойчивости через метилирование, используемый многими бактериями, не работает в случае с ибоксамицином. По данным ученых, новый препарат сохранял способность бороться с метилированной рибосомой бактерии и уклоняться от ее защитных механизмов.
Ученые отметили, что данные об особенностях работы молекулярного механизма ибоксамицина могут быть использованы для разработки новых классов эффективных антибиотиков.