Долутегравир — это ингибитор интегразы, который входит в предпочтительные схемы лечения ВИЧ. Еще в 2019 году ВОЗ рекомендовала его как препарат первого и второго ряда для всех групп, включая беременных и женщин репродуктивного возраста. В середине декабря она одобрила детскую форму долутегравира компании Macleods.
Чтобы повысить его растворимость и биодоступность, индийские ученые синтезировали наночастицы хитозана, содержащие долутегравир, с помощью технологии распылительной сушки. Полученный нанопрепарат сравнили с чистым долутегравиром.
В результате специалисты установили, что биораспределение лекарства в плазме и органах было в 2,5 раза выше при введении его в новой форме, чем в чистом виде. Принимать его можно, растворив в молоке: это не влияло на коэффициент абсорбции, но увеличивало время достижения максимальной концентрации. Кроме того, распределение действующего вещества в головном мозге было значительно выше при введении лекарства в виде нанопрепарата.
Ученые считают, что новая форма лучше всего подойдет для лечения ВИЧ у детей.
Известно, что терапия на основе долутегравира эффективна для лечения ВИЧ у взрослых и подростков, однако вопрос безопасности и эффективности препарата у маленьких детей изучался недостаточно. В середине марта журнал The Lancet опубликовал статью, где ученые представили наиболее оптимальную дозировку долутегравира для лечения ВИЧ у детей. Они сделали вывод, что таблетки с пленочным покрытием по 25 мг не достигли фармакокинетических параметров у детей с массой тела от 14 до 20 кг. Для них специалисты предложили повышать дозу или применять препараты в измельченном виде.