История антиретровирусной (АРВ) терапии едва разменяла третий десяток, но это был колоссальный путь. Если в 1996 году пациентам были доступны только токсичные и малоэффективные лекарства, которые нужно было пить каждый день и горстями, то уже сейчас вовсю испытывают инъекции, способные подавлять размножение вируса на несколько месяцев. Но это на западе.
Если вы живете в России, то таблетки все еще нужно пить каждый день и (часто) горстями. Тем временем, весь мир стремительно переходит на комбинированные препараты. Сейчас их нельзя назвать революцией в терапии ВИЧ-инфекции, но комбинированные формы - их еще называют таблетками “все в одном” – определенно гораздо лучше обычной АРВ-терапиии.
Во-первых, они берут количеством: для подавления вирусной нагрузки человек принимает всего одну таблетку в день вместо четырех – восьми. Благодаря этому людям, живущим с ВИЧ, не приходится подчинять свое расписание приёму лекарств, не приходится таскать с собой мешок таблеток на случай, если ночуешь не дома, не приходится испытывать столько дискомфорта при проглатывании таблеток (да, для некоторых людей это стресс), не приходится ловить на себе косые взгляды и объяснять случайным людям особенности своего диагноза.
Приверженность к лечению – аккуратный и ежедневный прием лекарств –главное условие успешной терапии ВИЧ-инфекции. Чтобы ее достичь, таблеток в схеме должно быть меньше.
Плохая новость: в России пока недоступны все комбинированные формы, которые есть в мире. Но нужно подготовиться к тому, что когда-то они будут и у нас. Поэтому мы решили вспомнить историю таблеток “все в одном” с момента их появления.
Все больше исследований доказывают, что терапия ВИЧ-инфекции таблетками “все в одном” показывает лучшие результаты, чем схемы с несколькими таблетками, прежде всего, благодаря большей приверженности: у таких пациентов меньше случаев прерываний терапии и достоверно чаще отмечается неопределяемая вирусная нагрузка. Широкое внедрение “монорежимов” – это не прихоть, а необходимость.
Атрипла
Препарат одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) США 12 июля 2006 года.
Ветеран монорежима представляет собой комбинацию из 200 мг эмтрицитабина, 300 мг тенофовира дизопроксила фумарата (TDF) и 600 мг эфавиренза. Препарат имеет ряд побочных эффектов. Среди них головокружение, головная боль, боли в животе. Длительный прием TDF может негативно влиять на состояние костей и почек. Препарат рекомендуют принимать на пустой желудок или с пищей (нежирной) – в зависимости от реакции организма. Лекарство также может взаимодействовать с другими препаратами.
Несмотря на все недостатки, Атрипла остается одним из двух препаратов “все в одном”, которые доступны в России.
Эвиплера/ Комплера
Препарат одобрен FDA в августе 2011 года.
Содержит 200 мг эмтрицитабина, 300 мг TDF и 25 мг рилпивирина. Принимают с едой. Препарат подходит как для новичков, которые раньше не принимали терапию, так и для тех, кто хочет перейти на него с другой схемы лекарств.
Побочные эффекты (повышенный уровень холестерина, потеря аппетита, депрессия, слишком яркие сны, тошнота, рвота, головные боли) выражены меньше, чем у Атриплы, за счет содержания рилпивирина вместо эфавиренза.
Эвиплеру стоит с осторожностью принимать с препаратами против эпилепсии (карбамазепин, окскарбазепин, фенобарбитал), антибиотиками для лечения туберкулеза (рифампицин, рифабутин) и со зверобоем. Действие препарата также могут блокировать лекарства от изжоги (Гевискон, Ренни), препараты из группы омепразола. Поэтому пациентов настоятельно просят сообщать врачу, принимают ли они лекарства для желудка, даже если это происходит не ежедневно.
Второй и пока последний в списке препарат, доступный в России.
Стрибилд (Стрибильд)
Препарат одобрен FDA в августе 2012 года.
Комбинация 200 мг эмтрицитабина, 300 мг TDF, 150 мг элвитегравира и 150 мг кобицистата (препарат-бустер). Принимают один раз в день с едой.
Побочные эффекты схожи с Эвиплерой. Противопоказано пить препарат одновременно с добавками, содержащими кальций, железо, магний, алюминий или цинк. Промежуток между приемом должен составлять не менее 4 часов. Совместный прием гормональных препаратов требует консультации специалиста.
Триумек (Трайомек)
Препарат одобрен FDA в августе 2014 года.
Объединяет 50 мг долутегравира, 600 мг абакавира и 300 мг ламивудина. Лекарство нужно принимать с едой или без еды, но лучше утром, поскольку вечерний прием долутегравира может вызвать бессонницу.
Помимо стандартных побочных эффектов (сонливость, депрессия, головная боль) выделяют боли в суставах, ринит, кашель, желудочный рефлюкс и потерю аппетита. Как и Стрибилд, Триумек плохо сочетается с препаратами кальция и железа. Кроме того, абакавир и долутегравир могу вызывать аллергическую реакцию.
Генвойя
Препарат одобрен FDA в ноябре 2015 года.
Генвойя – это 200 мг эмтрицитабина, 10 мг тенофовира алафенамида (TAF), 150 мг эльвитрагравира и 150 мг кобицистата. Принимается с едой.
Побочные эффекты фактически аналогичны тем, что наблюдаются у Стрибилда, но с небольшой разницей. В составе Генвойи содержится так называемый “новый” тенофовир. При равном противовирусном эффекте и практически одинаковой цене, схема с TAF имеет значительно меньше побочных эффектов. Благодаря этому FDA исключило из аннотации к препарату предупреждение о негативном воздействии на костную ткань. Стоит отметить, что в США уже обновляют рекомендации по лечению ВИЧ-инфекции, где Стрибилд отходит на второй план как устаревший, а предпочтение отдают Генвойе.
Одефси
Препарат одобрен в марте 2016 года.
Состоит из 25 мг рилпивирина, 200 мг эмтрицитабина и 25 мг TAF. Аналог Эвиплеры/Комплеры, но с “новым” тенофовиром вместо “старого”.
Принимают один раз в день с пищей. Побочные эффекты и рекомендации по лекарственной сочетаемости аналогичны Эвиплере. Одефси, как и Генвойя, гораздо меньше влияет на состояние почек и костей за счет содержания TAF.
Не рекомендуется применять совместно с омепразолом (препарат для лечения гастрита и язвы). Кроме того, некоторые антибиотики для лечения туберкулеза могут снижать уровень TAF.
Юлука (Джулука)
Препарат одобрен FDA в ноябре 2017 года.
Первый полный безнуклеозидный режим терапии, в котором содержится только два препарата вместо трёх и более, как в стандартных схемах лечения ВИЧ-инфекции. Содержит 50 мг долутегравира и 25 мг рилпивирина. Подходит для продолжения терапии пациентов, чья вирусная нагрузка стабильно подавлена последние полгода или дольше.
Побочные эффекты те же, что и у долутегравира и рилпивирина. Но уже сейчас специалисты FDA отмечают, что токсичность препарата ниже, чем у классических схем из трех-четырех препаратов. Это связано с меньших количеством действующих веществ и отсутствием в схеме нуклеозидных (нуклеотидных) аналогов.
Перед началом приёма стоит исключить мутации вируса, которые ведут к резистентности к рилпивирину.
Препарат одобрен FDA в феврале 2018 года.
Содержит 200 мг эмтрицитабина и 25 мг TAF и 50 мг нового препарата под названием биктегравир. Известно, что производитель биктегравира пока не собирается выпускать его в форме отдельной таблетки – только в составе комбинированной формы.
Новый препарат считается одним из самых минимальных по количеству действующего вещества. При приеме "Биктарви" рекомендуют контролировать функцию почек.
Symfi и Symfi Lo
Препарат одобрен FDA в марте 2018 года.
Symfi включает 600 мг эфавиренза, 300 мг ламивудина и (внезапно) 300 мг TDF. Symfi Lo содержит 400 (а не 600) мг эфавиренца, 300 мг ламивудина и 300 мг TDF. Принимать рекомендуют натощак.
За счёт содержания TDF препарат может вызывать проблемы с почками и костями. У некоторые пациентов на фоне приёма препарата развивается депрессия.
У Symfi Lo лучше переносимость, благодаря меньшей дозе эфавиренза.
Symtuza
Препарат одобрен FDA в июле 2018 года.
Новейший препарат включает 800 мг дарунавира, 150 мг кобицистата, 200 мг эмтрицитабина и 10 мг TAF.
Противопоказания и побочные эффекты аналогичны препаратам с теми же действующими веществами. Однако токсичное влияние на почки и скелет ниже, благодаря малому содержанию тенофовира.
При этом, кобицистат может усиливать действие других препаратов, потенциально увеличивая риск серьезных побочных эффектов.
