Нелфинавир, который относится к группе ингибиторов протеазы ВИЧ-1, может эффективно блокировать размножение коронавируса SARS-CoV-2, сообщили японские ученые. Результаты исследования опубликованы на портале препринтов bioRxiv. Ученые сравнили эффективность препарата с другими веществами из этой фармакологической группы — ампренавиром, дарунавиром, индинавиром, типранавиром, саквинавиром, лопинавиром, ритонавиром, атазанавиром.
Эти лекарственные средства добавляли к культуре клеток, инфицированных SARS-CoV-2. Выяснилось, что именно нелфинавир останавливал размножение вируса при самой низкой концентрации. Он показал самую высокую селективность среди всех протестированных ингибиторов протеазы ВИЧ-1. Таким образом, нелфинавир оказался лучшим из девяти препаратов с точки зрения эффективности против COVID-19.
Нелфинавир (торговое название Вирасепт) появился в 1998 году и стал 4-м по счету препаратом класса ингибиторов протеаз. Из-за необходимости принимать большое количество таблеток, побочных эффектов и низкой противовирусной активности лекарство практически перестали применять. Это привело к тому, что в январе 2013 года компания Roche утратила разрешение на регистрацию препарата.
Ранее сообщалось, что комбинация лопинавир + ритонавир (ТН Калетра) может быть эффективна против SARS-CoV-2. Эта комбинация была включена в методические рекомендации Минздрава РФ по профилактике, диагностике и лечению нового коронавируса. Однако исследование, опубликованное 18 марта в New England Journal of Medicine, выявило, что этот препарат не показал ожидаемой эффективности. Ученые не заметили значительной разницы в состоянии 99 пациентов с тяжелым течением COVID-19, получавших лопинавир + ритонавир, от тех 100 человек, которым была назначена стандартная терапия.
СПИД.ЦЕНТР писал о том, что ученые не подтвердили эффективность ингибитора протеазы ВИЧ дарунавира (ТН Презиста) в отношении нового коронавируса. Фармпроизводитель Janssen подчеркнул, что нет ни клинических, ни фармакологических доказательств, подтверждающих необходимость включения дарунавира в руководство по лечению COVID-19. Кроме того, структурные анализы показывают очень невысокий уровень взаимодействия дарунавира с активным участком протеазы SARS-CoV-2.